Галерея русского искусства была основана в 1922 году на базе национализированных частных собраний, основу составила коллекция семьи Терещенко. В 1934 года галерея получила статус музея.
У музея есть отделы древнерусского, XVIII—XIX веков и советского искусства, в которых представлена живопись, скульптура, графика, художественные промыслы. Открыты более 30 залов, собрание представляет более 12 тысяч предметов искусства
Основу музейного фонда составила собственная коллекция живописи семьи Терещенко. Значительную ее часть составляли произведения, относящиеся к русской художественной культуре. Экспозиция отражает все этапы развития русской живописи с XIII в. до наших дней. Работы Боровиковского, Васнецова, Шишкина, Ге, Тропинина, Репина, Нестерова, в т.ч. хрестоматийные шедевры мирового уровня.
Гордостью музея является уникальное собрание работ М. Врубеля, в числе которых «Девочка на фоне персидского ковра» (1886 г.), «Восточная сказка» (1886 г.), иллюстрация к поэме М. Лермонтова «Демон». Также имеется довольно обширная коллекция произведений многих замечательных мастеров практически всех бывших республик СССР.
Помещение музея до 1880 года было усадьбой, одноэтажным домом. В 1882 году по проекту В. Шретера архитектор В. Николаев надстроил второй этаж и продлил усадьбу вглубь. Внутренняя отделка была выполнена архитектором Ф. Мельцером.
В марте 2017 года Киевский музей русского искусства был переименован в Национальный музей «Киевская картинная галерея».
Перед входом в галерею установлен памятник художнику И. Репину. Во дворе музея находится памятник российскому императору Александру II, стоявший до революции в холле Александровской библиотеки.
